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PRODUCTO:
Nombre: Lipitor 40 mg 2 Cajas Con 30 Tabletas
Marca: Pfizer
DESCRIPCIÓN:
Descripción larga Lipitor 40 Mg Caja C/30 Tabletas Indicación terapéutica Atorvastatina está indicada como auxiliar a la dieta para el tratamiento de pacientes con triglicéridos, apolipoproteína B, colesterol-LDL y colesterol total elevados y para incrementar el colesterol HDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria (hipercolesterolemia familiar y no familiar heterocigótica), hiperlipidemia combinada (mixta) (Fredrickson Tipos IIa y IIb), aumento de niveles de triglicéridos séricos (Fredrickson Tipo IV), y para pacientes con disbetalipoproteinemia (Fredrickson Tipo III) que no responden adecuadamente a la dieta.
Indicada para la reducción de colesterol total y colesterol-LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica cuando la respuesta a la dieta y a otras medidas no farmacológicas es inadecuada.
Prevención de Complicaciones Cardiovasculares: En pacientes sin enfermedad cardiovascular clínicamente evidente, y con o sin dislipidemia, pero con factores de riesgo múltiple para enfermedad cardiaca coronaria tales como tabaquismo, hipertensión, diabetes, HDL-C bajo, o un historial familiar de enfermedad cardiaca coronaria en etapa temprana, atorvastatina está indicada para: reducir el riesgo de enfermedad cardiaca coronaria fatal e infarto al miocardio no fatal, reducir el riesgo de evento vascular cerebral, reducir el riesgo de procedimientos de revascularización y angina de pecho. En pacientes con enfermedad cardiaca coronaria evidente, atorvastatina está indicada para: reducir el riesgo de infarto al miocardio no fatal, reducir el riesgo de evento vascular cerebral fatal y no fatal, reducir el riesgo de procedimientos de revascularización, reducir el riesgo de hospitalización por insuficiencia cardiaca. Reducir el riesgo de angina.
Pacientes Pediátricos (10-17 años de edad): Atorvastatina está indicada como auxiliar de la dieta para reducir los niveles de apo B, LDL-C, y C total en niños y niñas luego de la menarquia, de 10 a 17 años de edad, con hipercolesterolemia familiar heterocigótica si después de un adecuado manejo con terapia dietética se presentan los siguientes hallazgos: a. LDL-C permanece 190 mg/dL o bLDL-C permanece 160 mg/dL y: existe un historial familiar positivo de enfermedad cardiovascular prematura o dos o más factores de riesgo CVD están presentes en el paciente pediátrico. Contraindicación Atorvastatina está contraindicada en pacientes que presenten: Hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento; Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas séricas que excedan tres veces el límite superior de lo normal.
Mujeres embarazadas, lactando, o con potencial reproductivo que no estén tomando medidas anticonceptivas adecuadas.
Atorvastatina debe administrarse a mujeres en edad reproductiva sólo cuando sea altamente improbable que dichas pacientes conciban y han sido informadas de las amenazas potenciales para el feto. Restricción de uso Atorvastatina está contraindicada en mujeres embarazadas.
Las mujeres con potencial reproductivo deben usar medidas anticonceptivas adecuadas. La atorvastatina debe ser administrada a mujeres en edad reproductiva sólo cuando sea altamente improbable que dichas pacientes conciban y han sido informadas de las amenazas potenciales para el feto.
Atorvastatina está contraindicada en mujeres que estén lactando. No se sabe si este fármaco es excretado en la leche humana. Debido a las reacciones adversas potenciales en infantes lactantes, las mujeres que tomen atorvastatina no deben lactar. Leyendas de protección Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. Prescripción y advertencias Efectos Hepáticos: Como con otros agentes lípido reductores de la misma clase, se han reportado elevaciones moderadas (
Cuando se redujo la dosis de atorvastatina, o se interrumpió o descontinuó el tratamiento farmacológico, los niveles de transaminasas regresaron a los niveles pre-tratamiento. La mayoría de los pacientes continuó el tratamiento con una dosis reducida de atorvastatina sin secuelas. Las pruebas de funcionamiento hepático deben realizarse antes del inicio del tratamiento y periódicamente después de esto. A los pacientes que desarrollen cualquier signo o síntoma que sugiera lesión hepática deben realizárseles pruebas del funcionamiento hepático. A los pacientes que desarrollen aumento en los niveles de transaminasas se les debe monitorear hasta que se resuelva(n) la(s) anormalidad(es). En caso de que persista un aumento en ALT o AST que sea mayor a tres veces el límite superior de lo normal, se recomienda reducción de dosis o la suspensión de atorvastatina. Atorvastatina puede provocar una elevación en las transaminasas. Atorvastatina debe utilizarse con precaución en pacientes que consumen cantidades sustanciales de alcohol y/o tienen un historial de enfermedad hepática. La enfermedad hepática activa o elevaciones de transaminasas persistentes inexplicables son contraindicaciones para el uso de atorvastatina.
Efectos Musculoesqueléticos: Se reportó mialgia en los pacientes tratados con atorvastatina. La miopatía, definida como dolor muscular o debilidad muscular en conjunto con aumentos en los valores de creatina fosfoquinasa (CPK)
Evento Vascular Cerebral Hemorrágico: Un análisis post-hoc (luego a consecuencia de esto) de un estudio clínico en 4,731 pacientes sin enfermedad coronaria que tuvieron un evento vascular cerebral o ataque isquémico transitorio dentro de los 6 meses anteriores y comenzaron a tomar atorvastatina 80 mg, reveló una incidencia mayor de evento vascular cerebral hemorrágico en el grupo de atorvastatina 80 mg en comparación con el grupo placebo (55 atorvastatina vs. 33 placebo). Los pacientes con evento vascular cerebral al inicio parecieron estar en mayor riesgo de experimentar evento vascular cerebral hemorrágico recurrente (7 atorvastatina vs. 2 placebo). Sin embargo, en pacientes tratados con atorvastatina 80 mg hubo menos evento vascular cerebral de cualquier tipo (265 vs. 311) y menos eventos de enfermedad coronaria (123 vs. 204). Hallazgo de laboratorio clínico Elevación de transaminasas, Elevación de los valores de la creatinina fosfocinasa. Interacción medicamentosa El riesgo de miopatía durante el tratamiento con inhibidores de HMG-CoA reductasa se incrementa con administración concurrente de ciclosporina, derivados del ácido fíbrico, dosis modificadoras de lípidos de niacina o inhibidores del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, eritromicina y antimicóticos azoles).
Inhibidores del citocromo P450 3A4: Atorvastatina se metaboliza mediante citocromo P450 3A4. La administración concomitante de atorvastatina con inhibidores del citocromo P450 3A4 puede conducir a aumentos en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina.
El grado de interacción y potenciación de los efectos depende de la variabilidad del efecto sobre el citocromo P450 3A4.
Inhibidores de Transportadores: Atorvastatina y los metabolitos de la atorvastatina son sustratos del transportador OATP1B1. Los inhibidores de OATP1B1 (por ejemplo, ciclosporina) pueden incrementar la biodisponibilidad de atorvastatina. La administración concomitante de atorvastatina 10 mg y ciclosporina 5.2 mg/kg/día resultó en un aumento 7.7 veces en exposición a atorvastatina.
Eritromicina/Claritromicina: La co-administración de atorvastatina y eritromicina (500 mg cuatro veces al día), o claritromicina (500 mg dos veces al día) inhibidores conocidos del citocromo P450 3A4, fue asociada con concentraciones plasmáticas más altas de atorvastatina.
Inhibidores de proteasa: La co-administración de atorvastatina e inhibidores de proteasa, inhibidores conocidos de citocromo P450 3A4, fue asociada con el aumento de concentraciones plasmáticas de atorvastatina.
Clorhidrato de Diltiazem: La co-administración de atorvastatina (40 mg) con diltiazem (240 mg) fue asociada con concentraciones plasmáticas mayores de atorvastatina.
Cimetidina: Se realizó un estudio de interacción de atorvastatina con cimetidina y no se observó interacción clínicamente significativa.
Itraconazol: La administración concomitante de atorvastatina (20 a 40 mg) e itraconazol (200 mg) fue asociada con un incremento en el AUC de atorvastatina.
Jugo de Toronja: Contiene uno o más componentes que inhiben CYP 3A4 y pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de atorvastatina, especialmente con un consumo excesivo de jugo de toronja (
Inductores del citocromo P450 3A: La administración concomitante de atorvastatina con inductores del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, efavirenz, rifampin) puede conducir a reducciones variables en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Debido al mecanismo de interacción dual de rifampin (inducción del citocromo P450 3A4 e inhibición del transportador de captación de hepatocitos OATP1B1), se recomiendan co-administraciones simultáneas de atorvastatina con rifampicina, ya que la administración retardada de atorvastatina después de la administración de rifampicina ha sido asociada con una reducción significativa en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina.
Antiácidos: La co-administración de atorvastatina con una suspensión de antiácido oral que contiene magnesio e hidróxidos de aluminio disminuyó las concentraciones plasmáticas de atorvastatina en aproximadamente 35%; sin embargo, no se alteró la reducción de LDL-C.
Antipirina: Debido a que atorvastatina no afecta la farmacocinética de antipirina, no se esperan interacciones con otros fármacos metabolizados mediante la misma isoenzima de citocromo.
Colestipol: Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina fueron más bajas (aproximadamente 25%) cuando colestipol fue administrado con atorvastatina. Sin embargo, los efectos de lípidos fueron mayores cuando atorvastatina y colestipol fueron co-administrados que cuando cada fármaco se administró por separado.
Digoxina: Las concentraciones plasmáticas en estado estable de digoxina no se vieron afectadas cuando se co-administraron dosis múltiples de digoxina y 10 mg de atorvastatina. Sin embargo, las concentraciones de digoxina aumentaron aproximadamente 20% tras administración de digoxina con 80 mg de atorvastatina diariamente. Los pacientes que toman digoxina deben ser monitoreados de manera apropiada.
Azitromicina: La co-administración de atorvastatina (10 mg una vez al día) y azitromicina (500 mg una vez al día) no alteró las concentraciones plasmáticas de atorvastatina.
Anticonceptivos orales: La co-administración con un anticonceptivo oral que contiene noretindrona y estradiol etinil aumentó los valores AUC de noretindrona y estradiol etinil por aproximadamente 30% y 20%. Estos aumentos deben considerarse cuando se selecciona un anticonceptivo oral para una mujer que toma atorvastatina.
Warfarina: Se realizó un estudio de interacción de atorvastatina con warfarina, y no se observaron interacciones significativas clínicas.
Amlodipino: En un estudio de interacción fármaco-fármaco en sujetos saludables, la co-administración de atorvastatina 80 mg y amlodipino 10 mg resultó en un 18% de aumento en la exposición a atorvastatina, lo cual no fue clínicamente significativo.
Otras Terapias Concomitantes: En estudios clínicos, la atorvastatina fue utilizada concomitantemente con agentes antihipertensivos y con terapia de reemplazo de estrógenos sin evidencia de interacciones adversas clínicamente significativas. No se ha realizado estudios de interacción con agentes específicos. Reacciones adversas Atorvastatina generalmente es bien tolerada. Las reacciones adversas han sido usualmente leves y transitorias.
Menos del 2% de los pacientes fueron descontinuados de los estudios clínicos debido a efectos secundarios atribuidos a atorvastatina. Los efectos adversos más frecuentes (1%) asociados con la terapia de atorvastatina, en pacientes que participaron en estudios clínicos controlados fueron:
Trastornos psiquiátricos: Insomnio.
Trastornos del sistema nervioso: Cefalea.
Trastornos gastrointestinales: Náusea, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, flatulencia.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Mialgia.
Trastornos generales y afecciones en el sitio de administración: Astenia.
Los siguientes efectos adversos adicionales fueron reportados en estudios clínicos con atrovastatina:
Trastornos nutricionales y del metabolismo: Hipoglucemia, hiperglucemia, anorexia.
Trastornos del sistema nervioso: Neuropatía periférica, parestesia.
Trastornos gastrointestinales: Pancreatitis, vómito.
Trastornos hepatobiliares: Hepatitis, ictericia colestácica.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Alopecia, prurito, erupción.
Tejidos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Miopatía, miositis, calambres musculares.
Trastornos del sistema reproductivo y de mama: Impotencia.
No todos los efectos listados anteriormente han sido asociados causalmente con la terapia de atorvastatina.
Pacientes Pediátricos (edad de 10 a 17 años): Los pacientes tratados con atorvastatina tuvieron un perfil de experiencia adversa generalmente similar a aquel de los pacientes tratados con placebo; las experiencias adversas más comunes observadas en ambos grupos, sin importar la evaluación de causalidad, fueron infecciones.
En la experiencia post-comercialización se han reportado los siguientes efectos indeseables adicionales:
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones alérgicas (incluyendo anafilaxia).
Lesiones, envenenamiento y complicaciones del procedimiento: Ruptura de tendón.
Trastornos nutricionales y del metabolismo: Aumento de peso.
Trastornos del sistema nervioso: Hipoestesia, amnesia, mareo, disgeusia.
Trastornos del oído y del laberinto: Tinnitus.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, erupciones bullosas, urticaria.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Rabdomiólisis, artralgia, dolor de espalda.
Trastornos generales y afecciones en el sitio de administración: Dolor torácico, edema periférico, malestar, fatiga.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Carcinogénesis, Mutagénesis, Daño de la Fertilidad: Atorvastatina no fue carcinogénica en ratas. La dosis máxima utilizada fue 63 veces mayor que la dosis más alta en humanos (80 mg/día) sobre una base mg/kg de peso corporal y 8 a 16 veces mayor sobre valores de AUC (0-24). En un estudio de 2 años en ratones, las incidencias de adenomas hepatocelulares en machos y carcinomas hepatocelulares en hembras se incrementó con la dosis máxima utilizada, la cual fue 250 veces mayor a la dosis más alta en humanos sobre una base mg/kg de peso corporal. La exposición sistémica fue de 6 a 11 veces mayor en AUC (0-24).
Todos los demás fármacos químicamente similares de esta clase han inducido tumores tanto en ratones como en ratas a múltiplos de 12 a 125 veces las dosis clínicas más altas recomendadas sobre una base mg/kg de peso corporal. Atorvastatina no demostró potencial mutagénico ni clastogénico en cuatro pruebas in vitro con y sin activación metabólica o en un ensayo in vivo. Fue negativo en la prueba Ames con Salmonella typhimurium y Escherichia coli, y en el ensayo de mutación precoz HGPRT in vitro en células pulmonares de hámster chino. Atorvastatina no produjo aumentos significativos en aberraciones cromosomales en el ensayo de células pulmonares de hámster Chino in vitro y fue negativo en la prueba de micronúcleo en ratón in vivo. No se observaron efectos adversos en la fertilidad o reproducción en ratas macho a las que se les administró dosis de atorvastatina de hasta 175 mg/kg/día o en ratas hembra a las que se les dio dosis de hasta 225 mg/kg/día. Estas dosis son de 100 a 140 veces la dosis humana máxima recomendada en una base mg/kg. Atorvastatina no produjo efectos adversos en los parámetros de espermatozoides o semen, ni en la histopatología del órgano reproductivo en perros a los que se les administraron dosis de 10, 40, ó 120 mg/kg durante dos años. Dosis y vía de administración General: Antes de instituir terapia con atorvastatina, debe hacerse un intento para controlar la hipercolesterolemia con dieta apropiada, ejercicio y reducción de peso en pacientes obesos, y para tratar problemas médicos subyacentes. El paciente debe continuar con una dieta estándar para bajar el colesterol durante el tratamiento con atorvastatina. El rango de dosificación es de 10 a 80 mg una vez al día. Las dosis pueden administrarse en cualquier hora del día, con o sin alimentos. La dosis inicial y de mantenimiento deben individualizarse de acuerdo con los niveles de LDL-C basales, la meta de la terapia, y la respuesta del paciente.
Después del inicio y/o al momento de la titulación de atorvastatina, los niveles de lípidos deben analizarse dentro de 2 a 4 semanas, así como el ajuste de dosificación de manera acorde.
Hipercolesterolemia Primaria e Hiperlipidemia Combinada (Mixta):
La mayoría de los pacientes están controlados con 10 mg de atorvastatina una vez al día. Es evidente una respuesta terapéutica dentro de dos semanas, y la respuesta máxima se alcanza usualmente dentro de cuatro semanas. La respuesta se mantiene durante la terapia crónica.
Hipercolesterolemia Familiar Homocigótica: En un estudio de uso compasivo de pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, la mayoría de los pacientes respondió a 80 mg de atorvastatina con una reducción mayor a 15% en LDL-C (18%-45%).
Hipercolesterolemia Familiar Heterocigótica en Pacientes Pediátricos (10-17 años de edad): La dosis inicial recomendada de atorvastatina es 10 mg/día; la dosis máxima recomendada es 20 mg/día (las dosis mayores a 20 mg no han sido estudiadas en esta población de pacientes).Las dosis deben individualizarse de acuerdo a la meta recomendada de la terapia. Los ajustes deben realizarse a intervalos de 4 semanas o más.
Uso en Pacientes con Insuficiencia Hepática: (Ver Contraindicaciones y Precauciones Generales).
Uso en Pacientes con Insuficiencia Renal:
La enfermedad renal no tiene influencia sobre las concentraciones plasmáticas o sobre la reducción de LDL-C con atorvastatina. Por lo tanto, no se requiere de ajuste de dosis.
Uso en Pacientes de Edad Avanzada: No se observaron diferencias en seguridad, eficacia o logro de la meta del tratamiento de lípidos entre pacientes de edad avanzada y la población general.
Uso en Combinación con Otros Compuestos Medicinales:
En los casos en los que es necesaria la co-administración de atorvastatina con ciclosporina, la dosis de atorvastatina no debe exceder los 10 mg. Manejo de sobredosificación No existe un tratamiento específico para la sobredosis de atorvastatina.
En caso de que ocurra una sobredosis, el paciente debe ser tratado sintomáticamente y deben instituirse medidas de apoyo, según se requieran. Debido al enlace extenso del fármaco a las proteínas plasmáticas, no se espera que la hemodiálisis mejore significativamente la depuración de atorvastatina. Composición Cada TABLETA contiene: Atorvastatina cálcica trihidratada equivalente a 40 mg de atorvastatina. Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Propiedad farmacéutica Farmacocinética y metabolismo:
Absorción: La atorvastatina es rápidamente absorbida después de su administración oral; las concentraciones plasmáticas máximas ocurren dentro de 1 a 2 horas. El grado de absorción y las concentraciones plasmáticas de atorvastatina aumentan en proporción a la dosis de atorvastatina.
Las tabletas de atorvastatina son de 95 a 99% biodisponibles en comparación con las soluciones.
La biodisponibilidad absoluta de atorvastatina es aproximadamente 14% y la disponibilidad sistémica de la actividad inhibitoria de HMG-CoA reductasa es aproximadamente 30%.
La disponibilidad sistémica baja se atribuye a la depuración presistémica en la mucosa gastrointestinal y/o al metabolismo hepático en su primer paso. A pesar de que los alimentos disminuyen la tasa y el grado de absorción del fármaco en aproximadamente 25 y 9% respectivamente, según se evalúa por Cmáx. y ABC, la reducción de LDL-C es similar ya sea que atorvastatina se administre con o sin alimentos.
Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina son menores (aproximadamente 30% para Cmáx. y ABC) tras administración farmacológica por la noche en comparación con la mañana. Sin embargo, la reducción de LCL-C es la misma sin importar la hora del día de la administración del fármaco (Véase Dosis y vía de administración).
Distribución: El volumen medio de distribución de atorvastatina es aproximadamente 381 litros. Atorvastatina tiene un enlace = 98% con las proteínas plasmáticas. Una proporción de eritrocitos/plasma de aproximadamente 0.25 indica una penetración deficiente del fármaco en los eritrocitos.
Metabolismo: La atorvastatina es extensamente metabolizada a derivados orto y parahidroxilados y a varios productos de ß-oxidación. La inhibición in vitro de HMG-CoA reductasa por medio de metabolitos orto y parahidroxilados es equivalente a la de atorvastatina.
Aproximadamente 70% de la actividad inhibitoria circulante para HMG-CoA reductasa se atribuye a los metabolitos activos. Los estudios in vitro sugieren la importancia del metabolismo de atorvastatina mediante citocromo P-450 3A4 hepático, consistente con el aumento de las concentraciones plasmáticas de atorvastatina en humanos tras coadministración con eritromicina, un inhibidor conocido de esta isoenzima.
Los estudios in vitro también indican que atorvastatina es un inhibidor débil del citocromo P-450 3A4.
La coadministración de atorvastatina no produjo un efecto clínicamente significativo en las concentraciones plasmáticas de terfenadina, un compuesto predominantemente metabolizado por citocromo P-450 3A4; por lo tanto, es improbable que atorvastatina altere significativamente la farmacocinética de otros sustratos del citocromo P-450 3A4 (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).
En animales, el metabolito orto-hidroxi sufre glucuronidación adicional.
Excreción: La atorvastatina y sus metabolitos son eliminados principalmente en la bilis tras metabolismo hepático y/o extrahepático; sin embargo, no parece que el fármaco sufra recirculación enterohepática.
La vida media de eliminación plasmática promedio de atorvastatina en humanos es aproximadamente 14 horas, pero la vida media de la actividad inhibitoria para HMG-CoA reductasa es de 20 a 30 horas debido a la contribución de los metabolitos activos.
Menos de 2% de una dosis de atorvastatina se recupera en la orina tras la administración oral.
Poblaciones especiales:
Edad avanzada: Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina son mayores (aproximadamente 40% para Cmáx. y 30% para ABC) en sujetos saludables de edad avanzada (edad = 65 años) que en adultos jóvenes. El estudio ACCESS específicamente evaluó a pacientes de edad avanzada en relación al alcance de sus metas del tratamiento NCEP.
El estudio incluyó a 1,087 pacientes menores de 65 años de edad, 815 pacientes mayores de 65 años de edad, y 185 pacientes mayores de 75 años de edad. No se observaron diferencias en seguridad, eficacia o logro de la meta del tratamiento de lípidos entre pacientes de edad avanzada y la población general.
Niños: No se han realizado estudios de farmacocinética en la población pediátrica.
Género: Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina son diferentes en mujeres (aproximadamente 20% más elevadas para Cmáx. y 10% más bajas para ABC) que en los hombres. Sin embargo, no hubo diferencias clínicamente significativas en efectos de lípidos entre hombres y mujeres.
Insuficiencia renal: La enfermedad renal no tiene influencia sobre las concentraciones plasmáticas o sobre los efectos de lípidos de atorvastatina. Por lo tanto, el ajuste de dosis en pacientes con disfunción renal no es necesario (véase Dosis y vía de administración).
Hemodiálisis: Debido a que no se han realizado estudio en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal, no se espera que la hemodiálisis mejore significativamente la depuración de atorvastatina debido al enlace extenso del fármaco a las proteínas plasmáticas.
Insuficiencia hepática: Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina están notablemente aumentadas (aproximadamente 16 veces en Cmáx. y 11 veces en ABC) en pacientes con enfermedad hepática alcohólica crónica (Child-Pugh B) (véase Contraindicaciones).
Interacciones medicamentosas: A continuación se resumen el efecto de los medicamentos administrados conjuntamente sobre la farmacocinética de la atorvastatina, así como el efecto de la atorvastatina sobre la farmacocinética de los medicamentos administrados conjuntamente (véase Advertencias y precauciones especiales para el uso e Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción).
Efecto de los medicamentos administrados conjuntamente sobre la farmacocinética de la atorvastatina
Medicamento administrado conjuntamente y régimen de dosificación
Atorvastatina
Dosis (mg)
Cambio en ABC&
Cambioen Cmáx.&
#Ciclosporina 5,2 mg/kg/día, dosis estable
10 mg q.d. durante 28 días
? 7.7 veces
? 9.7 veces
#Lopinavir 400 mg b.i.d./ritonavir 100 mg b.i.d., 14 días
20 mg q.d. durante 4 días
? 5.9 veces
? 4.7 veces
#Ritonavir 400 mg b.i.d./saquinavir 400 mg b.i.d., 15 días
40 mg q.d. durante 4 días
? 2.9 veces
? 3.3 veces
#Claritromicina 500 mg b.i.d., 9 días
80 mg q.d. durante 8 días
? 3.4 veces
? 4.4 veces
#Itraconazol 200 mg q.d., 4 días
40 mg s.d.
? 2.3 veces
? 0.2 veces
#Zumo de toronja, 240 ml q.d.*
40 mg s.d.
? 0.37 veces
? 0.16 veces
Diltiazem 240 mg q.d., 28 días
40 mg s.d.
? 0.51 veces
0 veces
Eritromicina 500 mg q.i.d., 7 días
10 mg s.d.
? 0.33 veces
? 0.38 veces
Amlodipino 10 mg, única dosis
80 mg s.d.
? 0.15 veces
? 0.12 veces
Cimetidina 300 mg q.d., 4 semanas
10 mg q.d. durante 2 semanas
? 0.001 veces
? 0.11 veces
Colestipol 10 mg b.i.d., 28 semanas
40 mg q.d. durante 28 semanas
No se determinó
? 0.26 veces**
Maalox TC® 30 ml q.d., 17 días
10 mg q.d. durante 15 días
? 0.33 veces
? 0.34 veces
Efavirenz 600 mg q.d., 14 días
10 mg durante 3 días
? 0.41 veces
? 0.01 veces
#Rifampicina 600 mg q.d., 7 días(administrada conjuntamente)
40 mg s.d.
? 0.30 veces
? 1.72 veces
#Rifampicina 600 mg q.d., 5 días (dosis separadas)
40 mg s.d.
? 0.80 veces
? 0.40 veces
#Gemfibrozilo 600 mg b.i.d., 7 días
40 mg s.d.
? 0.35 veces
? 0.004 veces
#Fenofibrato 160 mg q.d., 7 días
40 mg s.d.
? 0.03 veces
? 0.02 veces
& veces de cambio = cociente de cambio [(I-B)/B], en donde I = valor farmacocinético durante la fase de interacción y B = valor farmacocinético durante la fase inicial;% cambio = % cociente de cambio.
# Véase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género.
* Se ha informado de mayores aumentos del ABC (hasta 1.5 veces) y/o la Cmáx. (hasta 71%) con el consumo excesivo de zumo de toronja (= 750 ml-1.2 L al día).
** Se tomó una muestra única 8-16 h después de la dosis.
Debido al mecanismo de interacción dual de la rifampicina, se recomienda la administración conjunta simultánea de atorvastatina con rifampicina, ya que la demora de la administración de atorvastatina después de la administración de rifampicina se ha asociado con una reducción significativa de las concentraciones plasmáticas de atorvastatina.
Efecto de la atorvastatina sobre la farmacocinética de los medicamentos administrados conjuntamente
Atorvastatina
Medicamento administrado conjuntamente y régimen de dosificación
Medicamento/dosis (mg)
Cambio en ABC&
Cambio en Cmáx.&
80 mg q.d. durante 15 días
Antipirina, 600 mg s.d.
? 0.03 veces
? 0.11 veces
80 mg q.d. durante 14 días
#Digoxina 0.25 mg q.d., 20 días
? 0.15 veces
? 0.20 veces
40 mg q.d. durante 22 días
Anticonceptivo oral q.d., 2 meses
- noretindrona 1 mg
- etinilestradiol 35 g
? 0.28 veces
? 0.19 veces
? 0.23 veces
? 0.30 veces
& % cambio = % cociente de cambio [(I-B)/B], en donde I = valor farmacocinético durante las fases de interacción y B = valor farmacocinético durante la fase inicial.
# Véase Interacciones medicamentosas y de otro género.
Propiedades farmacodinámicas: Atorvastatina cálcica es un agente sintético para la disminución de los lípidos, inhibidor de la reductasa de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA). Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, un paso temprano y limitante de la velocidad en la biosíntesis del colesterol.
La fórmula empírica de atorvastatina cálcica es (C33H34FN2O5)2Ca3H2O con peso molecular de 1,209.42 y cuya fórmula estructural es:
La atorvastatina cálcica es un polvo cristalino blanco a grisáceo particularmente insoluble en soluciones acuosas de pH 4 e inferior, muy poco soluble en agua destilada, amortiguador de fosfato de pH 7.4 y acetonitrilo, ligeramente soluble en etanol y por completo soluble en metanol.
Mecanismo de acción: La atorvastatina es un inhibidor selectivo competitivo de la reductasa de HMG-CoA, enzima limitante de la velocidad de la reacción que convierte en la 3-hdroxi-3-metilglutaril-co enzima A en mevalonato, un precursor de los esteroides, incluido el colesterol.
En pacientes con hipercolesterolemia familiar (
MÁS DETALLES:
Peso del paquete: 0.23136840000000003 kg
Medidas: 19 cm x 16 cm x 3 cm cm
Meses de garantía: 0
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Condición: Nuevo
Color: Según presentación
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EAN: 7501287640918
GTIN: 7501287640918
Género: Unisex
País de producción: Mexico
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SKU: 7501287640918
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