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Limustun (Tacrolimus) 1.0 mg caja con 50 cápsulas.
Presentación: Caja con 50 1.0 mg
Descripción: Inmunosupresor.
Fórmula:
Cada cápsula contiene:
Tacrolimus monohidratado equivalente a................ 0.5 mg Excipiente cbp......................................................................1cápsula Vía de administración: Oral.
Indicación terapéutica:
1.0 mg
1 cápsula
Tacrolimus, está indicado para la profilaxis del rechazo de órganos en pacientes que recibieron trasplante alogénico de riñón o hígado. Se recomienda que sea usado concomitan- temente con corticosteroides.
Uso en el embarazo y la lactancia:
Su uso durante el embarazo o lactancia queda bajo responsabilidad del médico.
Contraindicaciones:
Tacrolimus está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a Tacrolimus
Precauciones y advertencias:
Advertencia: La inmunosupresión puede condicionar una susceptibilidad aumentada a la infección y el posible desarrollo de linfoma. Solamente los médicos experimentados en la terapia inmunosupresora y el manejo de los pacientes receptores de trasplantes de órganos deben prescribir Tacrolimus. Los pacientes que reciban el medicamento, deberán manejarse en instalaciones equipadas, con personal de laboratorio adecuado y recursos médicos de apoyo.
Se ha reportado en 20% diabetes mellitus insulino-dependiente post-trasplante (DMPT) en los pacientes con trasplante renal tratados con Tacrolimus. El tiempo promedio de inicio de la DMPT fue de 68 días. La insulino-dependencia fue reversible en 15% de estos pacientes a un año y en 50% a dos años post-trasplante. Los pacientes con trasplante renal de raza negra e hispánica fueron más susceptibles de desarrollar DMPT.
La diabetes mellitus insulino-dependiente post-trasplante se reportó en 18% y 11% de los pacientes con trasplante hepático tratados con Tacrolimus y fue reversible en 45 y 31% de estos pacientes a un año postrasplante en los estudios aleatorizados de EUA y europeo, respectivamente. La hiperglucemia se asoció al uso de Tacrolimus en 47 y 33% de los receptores de trasplante hepático en los estudios aleatorios de USA y europeo, respectivamente y pueden requerir tratamiento.
Puede causar nefro y neurotoxicidad, particularmente cuando se usa en dosis altas. La nefrotoxicidad se reportó en aproximadamente el 52% de los pacientes con trasplante renal y en 40 y 36% de los pacientes con trasplante hepático que recibieron Tacrolimus en los estudios de EUA y europeos, respectivamente. La nefrotoxicidad se observa tempranamente después del trasplante y se caracteriza por aumento de la creatinina sérica y disminución de flujo urinario
Información para los pacientes:
Los pacientes deberán estar informados de la necesidad de realizar pruebas de laboratorio apropiadas repetidamente, mientras están recibiendo Tacrolimus.
Se les deberán dar instrucciones completas para la dosis, advertirlos de los riesgos potenciales durante el embarazo e informarlos del incremento en el riesgo de presentar una neoplasia. Los pacientes deben estar informados de que los cambios en las dosis no deberán realizarse sin antes consultar a su médico. Los pacientes deberán estar informados que puede causar diabetes mellitus y deberán ser orientados sobre la necesidad de acudir con su médico al aumentar la frecuencia en las micciones, aumento de sed o hambre.
Si necesita mayor información consulte la IPP completa
Reacciones adversas:
colestásica, dispepsia, flatulencia, gastritis, estomatitis, náusea. Disfagia, esofagitis, hemorragia Trasplante de hígado:
Las principales reacciones adversas de Tacrolimus son temblor, dolor de cabeza, diarrea, hipertensión, náusea y disfunción renal. Éstos ocurren con la administración oral o I.V. de Tacrolimus y pueden responder a la reducción de la dosis. La diarrea fue asociada algunas veces con otras molestias gastrointestinales como náusea y vómito.
Trasplante de riñón:
Las reacciones adversas más comúnmente reportadas fueron infección, temblor, hiper- tensión, disminución de la función renal, constipación, diarrea, dolor de cabeza, dolor abdominal e insomnio.
Las reacciones adversas menos frecuentes que se reportaron tanto en trasplante de hígado como en trasplante de riñón, tuvieron un rango de incidencia de 3% a menos de 15%, y fueron las siguientes:
Sistema nervioso: Amnesia, ansiedad, confusión, cefalea, temblores, mareo y parestesias, somnolencia, sueños anormales (pesadillas), mioclonías, agitación, convulsión, depresión, labilidad emocional. Encefalopatía, alucinaciones, hipertonía, incoordinación, nerviosismo, neuropatía, psicosis, pensamientos anormales.
Sistema gastrointestinal: Anorexia, colangitis, ictericia gastrointestinal, incremento de TGG, perforación Gastrointestinal, hepatitis, íleo, incremento del apetito, ictericia, daño hepático, pruebas funcionales hepáticas anormales, moniliasis oral, trastorno rectal.
Sistema cardiovascular: Angina de pecho, dolor torácico, tromboflebitis profunda, hipotensión, taquicardia, vasodilatación, ECG anormal, hemorragia, hipotensión postural, trastorno vascular periférico, flebitis, trombosis.
Tracto urogenital: Nicturia, nefropatía tóxica, oliguria, incontinencia urinaria y vaginitis, albuminuria, cistitis, disuria, hematuria, hidronefrosis, falla renal, necrosis tubular renal, piuria, polaquiuria.
Endócrinas: Síndrome de Cushing, diabetes mellitus.
Misceláneos: Distensión abdominal, abscesos, escalosfríos, edema generalizado, rinitis, alopecia, acné, mialgias, miastenia, daño accidental, reacción alérgica, celulitis, síndrome pseudogripal, hernia, peritonitis, reacción de fotosensibilidad, sepsis.
Musculosquelético: Artralgia, calambres, espasmo generalizado, trastorno articular, calambres en las piernas, mialgia, miastenia, osteoporosis.
Respiratorio: Asma, bronquitis, incremento en la tos, trastorno pulmonar, neumotórax, edema pulmonar, faringitis, neumonía, trastorno respiratorio, rinitis, sinusitis, alteración de la voz. Piel: Acné, alopecia, dermatitis exfoliativa, dermatitis micótica, herpes simple, hirsutismo, decoloración de la piel, trastorno de la piel, úlcera cutánea, sudación.
Ha habido raramente reportes espontáneos de hipertrofia miocárdica asociada con disfunción ventricular clínicamente manifiesta en pacientes que reciben terapia con Tacrolimus.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
En pacientes que cambian de Ciclosporina a terapia con Tacrolimus deberán recibir la primera dosis de Tacrolimus después de 24 horas de la última dosis de Ciclosporina.
La dosificación puede retardarse en presencia de niveles elevados de Ciclosporina. Fármacos que pueden alterar las concentraciones de Tacrolimus:
Debido a que Tacrolimus es metabolizado principalmente por el sistema de enzimas CYP3A, algunas sustancias conocidas inhiben estas enzimas y pueden disminuir el metabolismo de Tacrolimus resultando un incremento en los niveles totales en sangre o plasma. Por ejemplo: bloqueadores de canales de calcio, Nifedipina, Verapamilo, Itraconazol, Ketoconazol, Eritro- micina, Metoclopramida, Bromocriptina, Cimetidina, Metilprednisolona.
El monitoreo de las concentraciones sanguíneas y los ajustes de dosis necesarios, son esenciales cuando estos medicamentos se utilizan concomitantemente.
Medicamentos que pueden incrementar las concentraciones sanguíneas de Tacrolimus: Bloqueadores de canales de calcio: Diltiazem, Nicardipina, Nifedipina, Verapamilo.
Agentes procinéticos gastrointestinales: Cisaprida, Metoclopramida.
Agentes antimicóticos: Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol.
Antibióticos macrólidos: Claritromicina, Eritromicina, Troleandomicina.
Otros medicamentos: Bromocriptina, Cimetidina, Ciclosporina, Danazol, Metilprednisolona, Inhibidores de proteasa.
Medicamentos que pueden disminuir las concentraciones sanguíneas de Tacrolimus. Algunos fármacos conocidos inducen este sistema de enzimas provocando un incremento del metabolismo de tacrolimus y disminución de los niveles en sangre y plasma. El monitoreo de los niveles en sangre y un apropiado ajuste de la dosis son esenciales cuando se usa concomitantemente con otros fármacos.
Por ejemplo: Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoína, Rifampicina, Rifabutina.
No se han realizado estudios de interacción con fármacos usados en infección por VIH, sin embargo se debe tener cuidado cuando se requieran administrar concomitantemente fármacos que son nefrotóxicos (por ejemplo, Ganciclovir) o que pueden ser metabolizados por CYP3A, igual que Tacrolimus (por ejemplo, Ritonavir).
El jugo de toronja afecta el metabolismo de CYP3A por lo que debe evitarse.
Otras interacciones:
Los inmunosupresores pueden afectar el estado de vacunación. Durante el tratamiento con LIMUSTIN®, la vacunación puede ser menos efectiva. El uso de vacunas se debe evitar; se pueden utilizar algunas vacunas como la de sarampión, parotiditis, rubéola, polio oral, BCG, fiebre amarilla y tifoidea TY21a.
Ingesta accidental y sobredosis:
Se ha reportado una sobredosis aguda con hasta 30 veces la dosis indicada. La mayoría de los pacientes estuvieron asintomáticos y se recuperaron sin secuelas. Ocasionalmente con la sobredosificación aguda ocurren reacciones adversas, como rash cutáneo y sintomatología adversa leve. Basados en la escasa solubilidad de Tacrolimus en agua y un amplio enlace a eritrocitos y proteínas plasmáticas, se deduce que Tacrolimus no es dializable.
Para el tratamiento de sobredosificación oral se ha reportado el uso de carbón activado, sin embargo la experiencia es limitada. No se conoce un antídoto para Tacrolimus.
Deben seguirse medidas generales de apoyo, observación y tratamientos de síntomas específicos en todos los casos de sobredosis.
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